Алкалоиды найдены во всех частях растения; сапонины — в корнях и плодах.
Эксперименты указывают на седативное (успокаивающее), сердечно-сосудистое и противомалярийное действие препаратов из растения. Воронец колосистый используется в гомеопатии (микродозы) и фитотерапии.
В народной медицине корни применялись при лечении малярии, болезней щитовидной железы, как слабительное и рвотное средство, а также в качестве противоядия при укусах змей; ягодами пытались лечить артриты. Надземная часть использовалась при лечении ряда венерических и психических заболеваний, головной боли (мигрени), при носовых кровотечениях.
Растение очень ядовито!